Эфавиренз - лекарственный препарат, который назначают при терапии ВИЧ и СПИДа. Эфавиренз необходимо принимать только в составе комбинированного лечения, т.е. совместно с другими препаратами. Эфавиренз легко переносится пациентами и отличается относительной безопасностью для организма.
Состав и форма выпуска
Препарат Эфавиренз представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Цвет лекарства варьируется от желтого до желтовато-коричневого. Таблетки двояковыпуклые, круглые, имеют с одной стороны риску. На поперечном разрезе видно ядро белого оттенка.
Название действующего вещества лекарства совпадает с его торговым названием - эфавиренз. Концентрация этого компонента в одной таблетке составляет 600 мг. МНН (Международное непатентованное название) Эфавиренза - Efavirenz, по-латыни - Efavirenzum. Лекарственное средство внесено в справочник Видаль.
Эмпирическая формула Эфавиренза - С14Н9СIF3NО2, а АТХ - J05AG03 - это код по системе классификации. Химическое название (4S) -6-хлор-4-(циклопропилэтинил)-1,4-дигидо-4-(трифторметил)-2H-3,1-бензоксазин-2-он.
Помимо действующего вещества, в составе лекарства имеются вспомогательные компоненты:
- лаурилсульфат натрия - 17 мг;
- моногидрат лактозы - 300 мг;
- кукурузный крахмал - 72 мг;
- кросповидон XL-10 - 56 мг;
- повидон К-30 - 40 мг;
- натрия кроскармеллоза - 60 мг;
- стеарат магния - 12 мг.
Эти компоненты помогают действующему веществу лучше усваиваться в организме. Следует отдельно сказать о веществах, из которых изготавливают пленочную оболочку таблеток. Это 19 мг белого опадрая, состоящего из талька (17%), спирта поливинилового (38,6%), диоксида титана (305), лецитина (3%), макрогола (10,9%). Также в состав пленочной оболочки входят полисорбат-80 (0,7 мг), гипромеллоза (1,2 мг), макрогол 4000 (0,04 мг), диоксид титана (0,66 мг), желтый хинолиновый краситель (1,4 мг).
Показания
Лекарственное средство Эфавиренз предназначено для борьбы с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-1). Препарат используют для лечения детей, подростков и взрослых.
Противопоказания
Эфавиренз противопоказан при тяжелых патологиях печени, гиперчувствительности или непереносимости компонентов, входящих в состав лекарства.
Также нельзя принимать препарат детям младше 3 месяцев. Данная лекарственная форма подходит для лечения пациентов с массой тела более 40 кг.
Эфавиренз в комбинации с некоторыми препаратами может привести к необратимым осложнениям.
Инструкция по применению
Эфавиренз следует принимать натощак, перед отходом ко сну. Дозировку и длительность терапии определяет лечащий врач.
Обычно взрослым и детям с весом более 40 кг положено принимать по 600 мг лекарства один раз. При этом параллельно принимаются ингибиторы протеазы и/или нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ).
Эфавиренз назначают только тем детям, которые способны проглотить таблетку. Если вес ребенка не превышает 32,5 кг, препарат назначают в комбинации с НИОТ и/или ингибиторами протеазы. При весе более 32,5 кг схема приема подбирается в зависимости от массы тела:
- 32,5-40 кг - 400 мг;
- 40 кг и более - 600 мг.
Побочные эффекты и передозировка
Обычно при приеме Эфавиренза страдают нервная система и психоэмоциональное состояние. Чтобы пациент легче перенес такие «побочки» лекарство следует принимать перед сном.
Помимо этого, могут возникнуть следующие побочные действия:
- эпидермальные высыпания;
- тошнота;
- головная боль, головокружение;
- слабость;
- депрессия.
Реже пациентов беспокоят судороги и тремор, суицидальные мысли, нарушение липидного обмена, сильное сердцебиение, шум в ушах.
Обычно спустя несколько недель после начала приема Эфавиренза побочные реакции либо ослабляются, либо проходят полностью.
При превышении рекомендуемой суточной нормы лекарства может случиться передозировка. Симптомы - неврологические расстройства, тремор, судорожный синдром. При передозировке нужно срочно обратиться к врачу. Специалисты в таком случае, как правило, назначают симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарствами
Отмечается конкурентное взаимодействие из-за изофермента CYP3A4 при приеме Эфавиренза совместно с:
- Астемизолом;
- Терфенадином;
- Мидазоламом;
- Цизапридом;
- Тризоламом.
Взаимодействие с перечисленными лекарствами приводит к уменьшению скорости метаболизма. При этом возникают опасные для здоровья и жизни состояния: угнетение дыхания, тяжелая аритмия, длительный седативный эффект.
Особые указания
Как уже было сказано выше, Эфавиренз принимают только в составе комбинированной терапии. Поэтому так важно ответственно подойти к выбору других антиретровирусных лекарств. При этом нужно учесть вероятность перекрестной устойчивости вируса.
При отмене Эфавиренза нужно также рассмотреть возможность отмены остальных лекарственных средств. Это необходимо для того, чтобы предупредить возникновение устойчивых вирусов, когда вы «бросите» принимать лекарства.
Во время терапии нужно регулярно контролировать активность трансаминаз печени у пациентов с гепатитом В и С. Это же касается больных с подозрением на данные заболевания, если пациенты принимают препараты, способные оказать гепатотоксическое действие. Помимо этого, в период терапии следует постоянно контролировать уровень холестерина в организме.
Эфавиренз может угнетать действие софосбувира и даклатасвира.
Аналоги
К аналогам Эфавиренза относятся:
- Эфавиренз Канон;
- Регаст;
- Абакавир;
- Ламивудин-ЗТС;
- Олитид.
Также к препаратам со схожим действием относятся Рилпивирин и Вирфотен.
Аналоги - это не одни и те же лекарства. Это абсолютно разные препараты, но схожие по составу и воздействию. Именно поэтому самостоятельно заменять назначенное врачом лекарство нельзя. Для этого необходимо обратиться к специалисту, чтобы правильно продолжить лечение.
Совместимость с алкоголем
Большинство медикаментов несовместимы с алкоголем. Это же относится и к препарату Эфавиренз. Лекарство в комбинации с этиловым спиртом может привести к тяжелым осложнениям в печени.
Срок годности, условия хранения
Каждая упаковка с препаратом содержит подробную инструкцию по применению. В ней имеются все необходимые сведения о лекарстве. Их соблюдение является обязательным условием применения Эфавиренза.
Препарат необходимо хранить в месте, недоступном для детей. Температура в помещении не должна превышать 25 градусов. Препарат годен к приему в течение 3 лет с даты изготовления. После истечения этого срока использовать лекарство запрещено.