Гразопревир/Элбасвир - действующие вещества с высоким уровнем противовирусной активности для лечения гепатита С 1 и 4 генотипов и 3 генотипа (в комбинации с софосбувиром). Комплекс был разработан и выведен на рынок под торговой маркой Зепатир крупной фармкомпанией MSD. Гразопревир/Элбасвир угнетает жизнедеятельность вируса и блокирует его размножение.
Сведения о препарате
Гразопревир/элбасвир разработали в 2015 году и проверили его эффективность в лабораторных условиях. После этого тестировали в опытах второй и третьей фазы, после чего Управление FDA рекомендовало его для лечения гепатита С с генотипами 1а, 1б, 4. Гразопревир/элбасвир официально зарегистрирован в России, а Министерство здравоохранения одобрило его применение.
В комплекс входит Гразопревир и Элбасвир в дозировке 100 мг и 50 мг, а также вспомогательных компонентов, которые способствуют лучшему усвоению активных веществ.
- Гразопервир - сильный ингибитор протеазы NS3/4A. Это вещество останавливает деятельность ферментов, которые участвуют в расщеплении полипротеина на функциональные белки. Последние нужны для размножения вируса гепатита С.
- Элбасвир - селективный ингибитор белка NS5A, который принимает участие в размножении вируса. Комбинация «элбасвир + гразопервир» уменьшает выработку белков, которые отвечают за размножение вируса. В результате снижается вирусная нагрузка.
Лабораторные исследования
В 2015 году стало известно о результатах тестирования второй фазы C-SALVAGE. Опыты показали, что в 96% случаев после 24-недельного лечения был получен стойкий вирусологический ответ. Это значит, что вирус был побежден. В исследовании приняли участие больные, ранее не подвергшиеся лечению гепатита С. Дополнительные исследования C-SWIFT дали следующие результаты:
- лечение 8 недель - 93%;
- лечение 6 недель - 89%;
- лечение 4 недели - 76%.
Исследования на этом не завершились. В группу C-WORTHY вошли больные с сопутствующими патологиями (почечной и печеночной недостаточностью). Эти пациенты принимали препарат вместе с рибавирином 12 и 18 недель. В первой группе устойчивый вирусологический ответ был получен у 95% больных, во второй - у 97%. При этом наличие или отсутствие рибавирина не повлияло на результат.
В опытах C-WORTHY Coinfection приняли участие люди, у которых диагностированы гепатит С и ВИЧ, а также пациенты с генотипами 1а и 1б. Положительный результат лечения наблюдался у 92% больных с ВИЧ и у 96% пациентов с моноинфекцией.
Тестирования третьей фазы C-EDGE IBLD проводились в 2016 году. По их результатам Гразопревир/Элбасвир оказался эффективен для 93% пациентов с генотипами 1а, 1б и 4, а также для больных с осложнениями и коинфекциями. Устойчивый вирусологический ответ получен после приема препарата на протяжении 3 месяцев.
Исследование C-EDGE CO-STAR проводилось с участием пациентов с гепатитом С 1, 4, 6 генотипов. При этом испытуемые принимали инъекционные опиоидные наркотики. Эффективность Гразопревира/Элбасвира для данной группы составила 96% после 6 месяцев приема лекарства.
Способ применения
Гразопревир/Элбасвир нужно принимать по 1 таблетке в день вне зависимости от приема пищи. Курс терапии составляет от 8 до 24 недель. Длительность приема определяет врач. Существует несколько стандартных схем лечения:
- Генотип 1а. 12 недель, если пациент не принимал препараты-ингибиторы и интерфероны.
- Генотипа 1а. 16 недель в комбинации с рибавирином, если пациент не принимал пегилированные интерфероны и рибавирин.
- Генотип 1б. 12 недель, если ранее пациент не получал лечения.
- Генотипы 1а и 1б. 12 недель в комбинации с рибавирином, если пациент ранее не принимал интерфероны.
- Генотип 4. 12 недель, если ранее терапия не проводилась.
- Генотип 4. 16 недель совместно с рибавирином, если ранее пациент не получал лечения.
Показания и противопоказания
Гразопревир/Элбасвирпринимают пациенты с гепатитом С генотипов 1а, 1б и 4. Препарат показан также при одновременной с гепатитом почечной и печеночной недостаточности и коинфекции с ВИЧ.
В списке противопоказаний:
- Коинфекция с гепатитом В.
- Прием лекарств против ВИЧ: лопинавира, атазанавира , дарунавира, кобицистата, саквинавира , типранавира.
- Прием индукторов фермента печени CYP3A4: зверобоя, эфавиренца , карбамазепина.
- Прием лекарств, которые ингибируют белки SLCO1B1 и SLCO1B3 (циклоспорин, рифампицин).
Побочные эффекты и передозировка
Во время клинических испытаний не было выявлено отрицательного воздействия Гразопревира/Элбасвира на организм. Пациенты отмечали следующие побочные эффекты:
- чувство усталости;
- нарушение сна;
- головные боли;
- отсутствие аппетита;
- тошнота.
Информация о передозировке отсутствует. Специального средства для выведения Гразопревира/Элбасвира из организма не существует. В связи с этим при превышении дозировки необходимо срочно обратиться к специалисту.