Тенофовир для лечения ВИЧ-инфекции

«Тенофовир» (МНН Тенофовир) является нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы. Сегодня этот недорогой и эффективный медикамент широко используется для борьбы с ВИЧ-инфекцией. Стоимость дженерика достаточно невысока, а лечит опасные инфекционные заболевания он также эффективно, как и дорогие оригинальные препараты.

Форма выпуска

Производитель выпускает препарат в форме таблеток, имеющих пленочную оболочку. Они могут быть:

• Треугольными (300 мг). Пилюли светло-голубого оттенка, двояковыпуклые, с закругленными концами. На одной стороне выгравирована буква «Н», на другой - цифры «123».
• Овальными (300 мг) или круглыми (150 мг). Двояковыпуклые пилюли, внешнее покрытие которых имеет цвет от светло-коричневого до коричневого, ядро - от белого до бело-желтого.

Состав дженерика

Таблетка лекарственного средства состоит из:

1. Ядра, в котором содержится:
   • карбоксиметилкрахмал натрия (16,5 - 33,0 мг);
   • кремний диоксид коллоидный (1,5 - 3,0 мг);
   • кроскармеллоза натрия (21,0 - 42,0 мг);
   • лактоза моногидрат (72,0 - 144,0 мг);
   • магний стеарат (3,0 - 6,0 мг);
   • целлюлоза микрокристаллическая (36,0 - 72,0 мг).
2. Водорастворимого пленочного покрытия (9,0 - 18,0 мг), в котором содержится:
   • гидроксипропилметилцеллюлоза (74,2 %);
   • полиэтиленгликоль 6000 (14,3%);
   • титана диоксид (3,5 %);
   • тальк (2,3%);
   • краситель железа оксида красного (1,4%);
   • краситель железа оксида желтого (4,3%).

Фармакодинамические характеристики

«Тенофовир» (тенофовир дизопроксил фумарат) - это противовирусное лекарственное средство, обладающее специфической активностью по отношению к ВИЧ-инфекции. Сразу после приема таблетки начинается процесс биотрансформации тенофовира в активный метаболит тенофовира дифосфат, являющийся нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы.

В основе лекарственного действия медикамента лежит способность тенофовира дифосфата ингибировать по конкурентному способу обратную транскриптазу ВИЧ-1 и порождать терминацию синтеза цепи ДНК.

Фармакокинетические характеристики

Концентрация активного вещества в крови достигает максимальных значений (0,213 - 0,375 мг/мл):

• через 1 час - при приеме препарата на голодный желудок;
• через 2 часа - при приеме препарата во время еды.

Если лекарство было принято до еды, биодоступность тенофовира не превысит 25%. При поступлении препарата в организм вместе с пищей этот показатель возрастет.

Показания к применению

«Тенофовир» назначают для лечения различных типов ВИЧ-инфекции в комплексе с другими противовирусными препаратами.

Дозировка и способ применения

Таблетки следует принимать до приема пищи или сразу после него. Рекомендованная доза для пациентов с ВИЧ-1 - 300 мг/сутки. Пациенты с почечной недостаточностью медикамент принимают по другой схеме:

1. при клиренсе креатинина 30 - 49 мл/мин - по 300 мг один раз в два дня;
2. при клиренсе креатинина 10 - 29 мл/мин - по 300 мг один раз в три-четыре дня;
3. при прохождении процедуры гемодиализа - по 300 мл один раз в семь дней сразу после ее окончания.

Рекомендации по приему «Тенофовира» пациентами, клиренс креатинина у которых <10 мл/мин, отсутствуют.

Противопоказания

Медикамент не назначают пациентам:

• имеющим почечную недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• с непереносимостью лактозы, с дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-лактозной мальабсорбции;
• проходящим лечение «Диданозином», «Адефовиром», средствами, содержащими тенофовир;
• кормящим грудью;
• несовершеннолетним;
• имеющим гиперчувствительность к входящим в состав препарата веществам.

Употреблять алкоголь при лечении препаратом категорически запрещено!

Побочные действия

Иногда при приеме лекарственного средства у пациентов появляются проблемы:

1. С нервной системой. Выражается возникновением головных болей, головокружения, развитием депрессий.
2. С желудочно-кишечным трактом. Выражается возникновением болей в животе, поноса, метеоризма, рвоты, тошноты, вздутия, развитием панкреатита, повышением активности амилазы.
3. С гепатобилиарной системой. Выражается повышением активности ферментов печени, развитием гепатита и жировой дистрофии печени.
4. С иммунной системой. Выражается возникновением аллергических реакций и отека Квинке.
5. С дыхательной системой. Развивается одышка.
6. С мочевыводящей системой. Нарушается работа почек, что приводит к развитию интерстициального нефрита, острого нефрита, острого некроза почечных канальцев, нефрогенного несахарного диабета, синдрома Фанкони, почечной тубулопатии проксимального типа, протеинурии, полиурии, возрастанию уровня креатинина.
7. С костно-мышечной системой. Выражается возникновением мышечной слабости, рабдомиолиза, миопатии, остеомаляции.
8. С обменом веществ. Выражается развитием гипокалиемии, лактатацидоза, гипофосфатемии.
9. С кожными покровами, на которых появляется сыпь.

Кроме того, некоторые пациенты, принимающие «Тенофовир», жалуются на ухудшение самочувствия, появление слабости, астении, проблем со сном, повышение температуры. Чаще всего подобные «побочки» исчезают в течение пары недель.

Официально зарегистрированных случаев передозировки препаратом нет.

Использование беременными и кормящими грудью

• При беременности (вне зависимости от срока) лекарственное средство назначают только в том случае, когда эффект от терапии для матери сможет превысить вероятность возникновения осложнений для плода.
• Кормящим пациенткам принимать препарат категорически запрещено. Если отказаться от лечением препаратом невозможно, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Лекарственная совместимость

1. Категорическизапрещено одновременно назначать «Тенофовир» и «Цитидин» (и его аналоги).
2. Некоторым пациентам разрешается принимать «Тенофовир» вместе с «Дидазонином». Главное при этом - правильно рассчитать разовую дозу «Тенофовира».
3. Совместное употребление «Тенофовира» и «Атазанавира» способно повысить содержание в крови первого медикамента и снизить концентрацию второго. Для устранения возникшего дисбаланса пациенту назначают «Ритонавир».
4. В препарате «Триодай», кроме ламивудина и эфавиренза, содержится тенофовир. Следовательно, это лекарственное средство можно использовать, чтобы лечить ВИЧ-инфекцию у взрослых пациентов.

Срок годности и правила хранения

Согласно инструкции, что место для хранения «Тенофовира» должно бытьтемным, сухим, недоступным для детей. Температура хранения - не выше +30°С.

Срок годности препарата - 2 года с момента изготовления. Дата выпуска указана на упаковке.