Эмтрицитабин - препарат, который применяется против обратной транскриптазы ВИЧ-1. Считается синтетическим нуклеозидным аналогом цитидина.
Состав и форма выпуска
Эмтрицитабин производится в виде капсул, в каждой из которых содержится 200 мг действующего вещества (эмтрицитабина). Помимо этого, в составе лекарства имеются вспомогательные компоненты:
- повидон - 3,5 мг;
- стеарат магния - 1,75 мг;
- микрокристаллическая целлюлоза - 137,75 мг;
- кросповидон - 7 мг.
Капсула состоит из бриллиантового голубого красителя (Е 133), желатина и диоксида титана (Е 171).
Фармакологические свойства
Действующие вещества Эмтрицитабина фосфорилируются внутри клетки до эмтрицитабин-5'-трифосфата - активного метаболита. Вещество ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 по конкурентному механизму. Из-за этого синтез ДНК прерывается.
Противовирусные свойства препарата в отношении штаммов ВИЧ-1 исследовались на линиях мононуклеарных клеток периферической крови и лимфобластоидных клеток (клеточная линия MAGI-CCR5).
Эмтрицитабин эффективен против ВИЧ-1 подтипов А, В, С, D, Е, F, G. Также лекарственное средство используется при терапии отдельных штаммов ВИЧ-2.
Показания к приему
Эмтрицитабин назначают при лечении инфекции ВИЧ-1 у детей и взрослых. Препарат используют в составе антиретровирусного комбинированного лечения.
Противопоказания
Эмтрицитабин нельзя принимать при гиперчувствительности к веществам, входящим в состав лекарства, и в период лактации. Также препарат противопоказан детям с весом менее 33 кг.
С осторожностью можно принимать Эмтрицитабин пожилым пациентам, а также людям с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин.
Применение при беременности и кормлении грудью
Влияние Эмтрицитабина на беременных и кормящих грудью не изучено. В связи с этим принимать данный препарат во время ожидания ребенка можно только при крайней необходимости. При этом гипотетическая польза для матери должна превышать возможные риски для плода.
Инструкция по применению
Эмтрицитабин предназначен для приема внутрь без привязки к приему пищи.
Рекомендованная дозировка для взрослых - 1 капсула 1 раз в сутки.
Такая же доза необходима детям с массой тела более 33 кг, если ребенок способен проглотить капсулу целиком. Детям старше 3 месяцев с массой тела менее 33 кг разрешается принять лекарство в виде раствора (таким пациентам сложно проглотить капсулу целиком).
Антиретровирусная терапия обычно назначается на всю жизнь. Длительность приема Эмтрицитабина определяет лечащий врач.
Побочные эффекты
Ученые проводили клинические исследования Эмтрицитабина при участии более 2000 пациентов, больных ВИЧ. Испытуемые принимали лекарство в составе комбинированной терапии или в качестве монолечения.
В ходе исследования были выявлены некоторые побочные реакции, которые провоцирует прием Эмтрицитабина. Однако они могут не совпадать с побочными явлениями, возникающими у пациентов на практике. Это связано с тем, что медики не могут точно сказать, связаны ли нежелательные реакции с действием Эмтрицитабина или их вызвали другие медикаменты, участвовавшие в исследованиях. Помимо этого, побочные реакции могут быть следствием протекания заболевания.
Тем не менее, чаще всего пациенты испытывали следующие побочные эффекты:
- тошнота;
- головная боль;
- сыпь.
Все эти реакции характеризуются легкой и средней степенями тяжести.
Около 1% пациентов приняли решение отменить препарат из-за возникших побочных эффектов. Одинаково часто нежелательные реакции появлялись при комбинированной терапии с Эмтрицитабином и при других схемах антиретровирусного лечения. Однако цвет кожных покровов менялся чаще у больных, принимавших Эмтрицитабин. Как правило, пигментация наблюдалась на ладонях и ступнях, этот процесс был бессимптомным или умеренным. Причины этого явления и его клиническое значение пока неизвестны.
Лекарственное взаимодействие
Эмтрицитабин не относится к ингибиторам изоферментов CYP450. Поэтому вероятность взаимодействия с препаратами, которые подверглись метаболизму с участием этих ферментов, невелика.
Препарат выводится почками. В связи с этим одновременный прием Эмтрицитабина с лекарствами, угнетающими работу почек или конкурирующими за активную канальцевую секрецию, могут привести к увеличению концентрации Эмтрицитабина или других препаратов в крови.
В ходе различных исследований не было выявлено клинически значимых взаимодействий при одновременном приеме Эмтрицитабина с:
- Ставудином;
- Зидовидином;
- Индинавиром;
- Тенофира дипроксил фумаратом;
- Фамцикловиром.
Передозировка
Специфического антидота Эмтрицитабина не существует.
Ученые проводили исследование, в ходе которого пациенты получали по 1200 мг Эмтрицитабина. О тяжелых побочных эффектах не сообщалось.
В настоящий момент точно неизвестно, что будет, если превысить дозу Эмтрицитабина. При передозировке пациенту следует обратиться к врачу и находиться под наблюдением специалистов.
Посредством гемодиализа можно вывести около 30% Эмтрицитабина. Гемодиализ должен длиться 3 часа, а начаться спустя 1,5 часа после приема Эмтрицитабина. При этом скорость потока диализата - 600 мл/мин, а кровотока - 400 мл/мин. Выведение Эмтрицитабина из организма путем перитонеального диализа не изучено.
Условия хранения, срок годности
Эмтрицитабин годен в течение трех лет с даты производства. Принимать просроченный препарат нельзя. Лекарство нужно хранить в сухом темном помещении, температура которого меньше 30 градусов. Содержать Эмтрицитабин следует в недоступном для детей месте.
Препарат можно купить только по рецепту врача.
Многие пациенты интересуются, что лучше - Эмтрицитабин или другие похожие препараты (Ламивудин, Долутегравир и т.д)? Не стоит в этом вопросе полагаться на отзывы в интернете. Обратитесь за консультацией к лечащему врачу.